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Más sobre Glitazone - y una posible alternativa

by

KJ McElrath

La semana pasada, publiqué un explicación de la persona laica de drogas diabéticas de glitazona. Es posible que desee revisarlo para comprender la información que presento aquí esta semana.

 

Lo que la mayoría de nosotros conoce y entiende sobre glitazonas como Avandia y Actos es que tienen efectos secundarios potencialmente fatales. Se sabe que el primero causa paro cardíaco en algunos pacientes, mientras que el segundo se ha relacionado con una mayor incidencia de cáncer de vejiga. Si lees la publicación anterior (A Glitazone Primer), ahora comprende cómo funcionan estos medicamentos para abordar el problema de la "resistencia a la insulina".

 

En términos médicos, glitazone es lo que se conoce como agonista, que es un compuesto que se une a una molécula específica, específica, o receptor celular. Como saben desde la última publicación, los receptores son los que "reciben" señales bioquímicas de las hormonas, que contienen instrucciones para que la célula lleve a cabo una función específica. Los agonistas "despiertan" o "abren" estos receptores, lo que les permite recibir mejor las señales bioquímicas. (En contraste, algunos medicamentos neurolépticos utilizados en el tratamiento de enfermedades mentales son hormigaagonistas, que están diseñados para bloquear tales señales).

 

Aquí está el problema: cuando las glitazonas activan el receptor PPARG, tiene un efecto de "cascada" sobre otros genes y proteínas en la línea (en otras palabras, una vez que el receptor se activa y la célula entra en acción, tiene un efecto sobre otros células y sistemas, que a su vez afectan a otras células y sistemas, etc.), desencadenando una secuencia completa de eventos. La investigación actual sugiere que se producen una serie de consecuencias no deseadas; de hecho, los propios fabricantes de medicamentos no entienden completamente todo lo que ocurre "aguas abajo".

 

Sin embargo, los investigadores del Instituto de Cáncer Dana-Farber en Boston han identificado uno de los problemas. Tiene que ver con un proceso celular conocido como fosforilación. Si cree que la primera parte de ese término se parece a "fósforo", tiene razón: en términos más simples, la palabra describe un proceso bioquímico mediante el cual una forma de óxido de fósforo (PO4) se agrega a la mezcla, actuando como un interruptor de encendido y apagado para una serie de enzimas proteicas que permiten que las reacciones bioquímicas se produzcan a una velocidad suficiente para mantener la vida. En algunos casos, la fosforilación es necesaria; en otros casos, puede ser perjudicial. Es un acto de equilibrio delicado, y cuando este equilibrio se altera, puede ocurrir cualquier cantidad de complicaciones.

 

La molécula responsable de la fosforilación en este caso es CDK5. La evidencia indica que cuando esta molécula no se regula adecuadamente, el resultado puede ser un cáncer invasivo.

 

Los investigadores de Dana-Farber han desarrollado recientemente "moléculas pequeñas sintéticas" que, según informan, logran lo mismo que los medicamentos de glitazona, pero sin interferir con la fosforilación normal. El más prometedor de estos se identifica como SR1664, que cuando se probó en ratones, tuvo el mismo efecto antidiabético que Avandia, pero sin los peligrosos efectos secundarios.

 

Estos estudios están en sus etapas preliminares; podrían pasar varios años antes de que se desarrolle un medicamento antidiabético "más seguro". Mientras tanto, el mejor tratamiento para la diabetes tipo II es una dieta y ejercicio adecuados; la afección generalmente se debe al exceso de peso y a un estilo de vida sedentario ya menudo puede reservarse sin el uso de drogas potencialmente dañinas, independientemente de lo que Big Pharma a menudo dice en su publicidad basada en el miedo acerca de cómo "puede no ser suficiente".

 

 

Fuentes

 

N / A. "El nuevo giro en medicamentos para la diabetes podría reducir los efectos secundarios que amenazan la vida". PharmBiz.com (http://www.pharmabiz.com/PrintArticle.aspx?aid=64902&sid=2 ) Actualizado 07 September 2011. Obtenido 15 September 2011.

 

Quintavalle, Manuela, et. Alabama. "Un ensayo de cribado de alto contenido basado en células revela activadores e inhibidores de la invasión de células cancerígenas". Señal de ciencia, 26 July 2011.

 

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